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Receptor GABAA

Estrutura do receptor nicotínico de acetilcolina (nAchR: PDB 2BG9) o qual é muito similar ao receptor GABAA .[1][2][3] Topo: vista lateral da Nachr incorporada em uma membrana celular. Abaixo: vista do receptor extracelular a partir da face da membrana. As subunidades são rotulados de acordo com a nomenclatura GABAA e as localizações aproximadas do GABA e benzodiazepinas (BZ) os sítios de ligação são anotadas (entre o α-e β-subunidades e entre os α-e γ-subunidades, respectivamente).
Estrutura esquemática de um receptor GABAA. Esquerda: um monômero do GABAA incorporado na bicamada lipídica (linhas amarelas ligadas às esferas azuis). A quatro α-hélice (1-4) transmembranares são representadas como cilindros. As ligações dissulfetos no domínio C-terminal extracelular, que é característica da família de receptores cis-loop (que inclui o GABAA) é descrita como uma linha amarela. "Direita": Cinco subunidades simetricamente dispostas sobre a parte central formando o poro de condução do anion cloreto. As alças extracelulares não são representadas por uma questão de clareza

O receptor GABAA é um dos dois canais iônicos ativado por ligante, responsável por mediar os efeitos do ácido gama-aminobutírico (GABA), o principal neurotransmissor inibidor no cérebro. Além do sítio de ligação para o GABA, o complexo receptor GABAA parece ter sítio de ligação alostéricos distintos para benzodiazepinas, barbitúricos, etanol,[4] anestésicos inalatórios, furosemida, kavalactonas, esteróides neuroativos (ex: alopregnanolona), e picrotoxina.[5]

  1. ↑ Clayton T, Chen JL, Ernst M, Richter L, Cromer BA, Morton CJ, Ng H, Kaczorowski CC, Helmstetter FJ, Furtmüller R, Ecker G, Parker MW, Sieghart W, Cook JM (2007). «An updated unified pharmacophore model of the benzodiazepine binding site on gamma-aminobutyric acid(a) receptors: correlation with comparative models». Curr. Med. Chem. 14 (26): 2755–75. PMID 18045122. doi:10.2174/092986707782360097 
  2. ↑ Campagna-Slater V, Weaver DF (2007). «Molecular modelling of the GABAA ion channel protein». J. Mol. Graph. Model. 25 (5): 721–30. PMID 16877018. doi:10.1016/j.jmgm.2006.06.001 
  3. ↑ Sancar F, Ericksen SS, Kucken AM, Teissére JA, Czajkowski C (2007). «Structural determinants for high-affinity zolpidem binding to GABA-A receptors». Mol. Pharmacol. 71 (1): 38–46. PMID 17012619. doi:10.1124/mol.106.029595 
  4. ↑ Santhakumar V, Wallner M, Otis TS (2007). «Ethanol acts directly on extrasynaptic subtypes of GABAA receptors to increase tonic inhibition». Alcohol. 41 (3): 211–21. PMC 2040048Acessível livremente. PMID 17591544. doi:10.1016/j.alcohol.2007.04.011 
  5. ↑ Johnston GAR (1996). «GABAA Receptor Pharmacology». Pharmacology and Therapeutics. 69 (3): 173–198. PMID 8783370. doi:10.1016/0163-7258(95)02043-8 

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